药理作用

磷酸雌二醇氮芥为烷化剂(正氮芥)与激素(雌二醇-17-β-磷酸盐)通过氨基甲酸酯连接组成。该药进入体内后迅速脱磷酸，形成具有细胞毒活性的代谢物雌二醇氮芥(E2M)，进而氧化成雌酮氮芥(E1M)，发挥细胞毒性作用。E2M和E1M与前列腺癌细胞中雌二醇结合蛋白(EMBP)有高度亲和力，能被前列腺癌组织大量摄取。研究表明E2M与E1M细胞毒作用为抑制前列腺细胞有丝分裂，裂解已形成的微管并阻止其再形成。E2M还促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空，增加其抗有丝分裂作用。另外，该药还有微弱的雌激素作用和明显抗促性腺激素作用，减少睾酮的产生和分泌。本药为细胞毒抗癌药，以雌二醇17磷酸酯为载体，具有烷化剂及雌激素的双重作用，可通过类固醇受体特异性地把药物导入前列腺组织，产生细胞毒效能和激素效果，达到破坏癌细胞的目的。由于药物对肿瘤作用的专一性，从而提高了疗效，并减轻了烷化剂的全身反应。药物的细胞毒效能包括：阻止前列腺癌细胞的有丝分裂；裂解已形成的微管并阻止微管的再形成；对前列腺癌的细胞核蛋白质起作用；促使前列腺癌细胞中谷胱甘肽的排空。本药治疗剂量时对骨髓的抑制极少或无影响，对未经治疗的以及已经用过常规激素治疗失败的患者同样有效。由于其严重不良反应的发生率低，可用于长期治疗。